滇產(chǎn)蕓香科植物化學(xué)及其生物活性研究取得重要進(jìn)展

時(shí)間:2010-05-25     來(lái)源:中國科學(xué)院
由中國科學(xué)院昆明植物研究所郝小江研究員、何紅平副研究員主持的“滇產(chǎn)蕓香科植物化學(xué)及其生物活性研究”項目取得了重要進(jìn)展,日前該項目研究成果通過(guò)了由云南省科技獎勵辦公室組織的科技成果鑒定。


  該項目對滇產(chǎn)蕓香科植物11個(gè)種的化學(xué)成分和生物活性進(jìn)行了系統深入的研究,分離鑒定化合物380個(gè)(次),其中新穎結構類(lèi)型9個(gè),新化合物102個(gè)。發(fā)現了系列新穎骨架、新結構的化學(xué)成分,豐富了天然產(chǎn)物的結構類(lèi)型;其中豐富的咔唑生物堿及香豆素類(lèi)化合物,可作為黃皮屬植物的化學(xué)分類(lèi)學(xué)標志(或叫化學(xué)成分特征);而新穎結構的發(fā)現,尤其是重排的二萜和二降二萜、環(huán)肽類(lèi)化合物與該屬其它植物的化學(xué)成分有顯著(zhù)差異,提示該種在同屬植物中具有相當的獨立性,結合植物學(xué)特征考慮劃分為黃皮屬中的一個(gè)亞屬。同時(shí)與藥理等學(xué)科交叉,發(fā)現了多個(gè)具有生物活性的化合物,為新農藥(或新藥)開(kāi)發(fā)提供新的思路。其中吳茱萸吲哚喹唑啉類(lèi)生物堿類(lèi)似物對稻瘟菌小種P131和S1528孢子萌發(fā)和芽管生長(cháng)有顯著(zhù)的抑制作用,提示其可能為稻瘟菌的專(zhuān)屬性高效殺菌劑。研究中所揭示的構效關(guān)系(SAR)可為基于先導化合物P1的供試化合物進(jìn)一步結構優(yōu)化提供新的線(xiàn)索。此外,還通過(guò)固相通過(guò)固相催化偶聯(lián)反應,由單體化合物(koenigine)合成了本項目分離得到的新二聚咔唑生物堿。從化學(xué)的角度對本項目提出的生源合成途徑給予了有力支持,也為合成二聚咔吧唑生物堿提供了一個(gè)新的方法。


  該項目部分研究結果已在Journal of Natural Products、Tetrahedron Letters、Phytochemistry、Planta Medica和Helvetica Chimica Acta上發(fā)表研究論文34篇,其中SCI論文25篇,并獲得授權專(zhuān)利2項。

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