從國家自然科學(xué)基金委獲悉,在基金項目的連續資助下,華中師范大學(xué)楊光富教授等在農藥分子設計方法學(xué)研究方面取得了重要進(jìn)展,相關(guān)成果已發(fā)表在《美國化學(xué)會(huì )志》雜志上。
農藥是保障現代農業(yè)可持續發(fā)展必不可少的重要戰略物質(zhì),而傳統農藥在保障農業(yè)生產(chǎn)的同時(shí)也給環(huán)境生態(tài)和食品安全帶來(lái)了嚴重危害,發(fā)展綠色化學(xué)農藥是新農藥創(chuàng )制研究的必然趨勢。如何提高農藥分子的生物活性強度,進(jìn)而促其實(shí)現綠色化發(fā)展,是農藥科研人員面臨的一個(gè)重要挑戰。
楊光富教授研究組與清華大學(xué)吳嘉偉教授研究組、美國肯塔基大學(xué)湛昌國教授研究組合作,發(fā)展了一種提高農藥分子生物活性強度的分子設計新策略,針對細胞色素bc1復合物成功設計得到了一種活性強度比母體化合物高520多倍的抑制劑。由于該化合物具有高活性、低解離速率的特點(diǎn),可以用于深入研究細胞色素bc1復合物的生物學(xué)功能,也可以作為開(kāi)發(fā)農藥和藥物的新先導化合物。
該項研究為農藥先導結構優(yōu)化提供了新的思路,對藥物分子設計也具有較好的借鑒意義?!睹绹瘜W(xué)會(huì )志》的審稿人認為,這是一項非常有意義的研究工作,也是第一次通過(guò)基于結構的合理化途徑設計獲得活性達到亞納摩爾級別的bc1復合物抑制劑。
據了解,農藥分子要實(shí)現綠色化,除了低毒、低殘留以及環(huán)境相容性好等特征之外,還要求超高效,即每畝用量在10克以下,因此提高農藥分子的生物活性強度是降低農藥使用量、使農藥實(shí)現綠色化的一個(gè)重要前提。